普纳替尼是一种激酶扼制剂。普纳替尼扼制了 ABL 和 T315I 突变 ABL 的体外酪氨酸激酶活性,IC 50 浓度永诀为 0.4 nM 和 2.0 nM。普纳替尼扼制了其他激酶的体外活性,IC 50 浓度在 0.1 nM 和 20 nM 之间,包括 VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH 受体和 SRC 激酶眷属成员以及 KIT、RET、TIE2 和 FLT3。普纳替尼扼制了抒发自然或突变 BCR-ABL(包括 T315I)的细胞的体外活力。在小鼠中,与对照组比拟,用普纳替尼诊疗可减轻抒...
(2024-10-22)